Como por um fim a Impotência

Como por um fim a Impotência

Os inibidores da fosfodiesterase são medicamentos de primeira linha para o tratamento da disfunção erétil. O mecanismo de ação das três drogas desse grupo é o mesmo: elas têm um efeito periférico, inibindo seletivamente a PDE5 específica do GMPc, responsável pela desintegração do GMPc em corpos cavernosos. Devido ao bloqueio da PDE5 e estabilização do GMPc, os fármacos deste grupo aumentam o efeito do óxido nítrico, que ativa a guanilato ciclase, o que leva a um aumento nos níveis de GMPc, relaxamento dos músculos lisos dos corpos cavernosos e fornecimento de sangue a eles. Não há efeito relaxante direto sobre os músculos lisos dos corpos cavernosos. Numerosos estudos clínicos comprovaram a eficácia e segurança dos inibidores da PDE5 no tratamento da disfunção erétil. Estas drogas diferem na duração da ação: o citrato de sildenafil e vardenafil são até 5 horas, tadalafil – até 36 horas. O efeito se manifesta apenas com a excitação sexual. A eficácia a longo prazo do tadalafil permite restaurar a espontaneidade e a naturalidade das relações sexuais.

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O citrato de sildenafil e o vardenafil têm uma estrutura química similar, enquanto o tadalafil difere significativamente deles em estrutura e propriedades farmacocinéticas.

Além dos músculos lisos dos corpos cavernosos, a PDE5 está contida em pequenas quantidades nas plaquetas, no tecido muscular liso vascular e nos órgãos internos e no músculo esquelético. A inibição da PDE5 nestes tecidos pode levar a um aumento da atividade antiagregante do óxido nítrico de plaquetas in vitro , supressão da formação de agregados plaquetários e dilatação arteriovenosa periférica in vivo. Existem diferenças claras nos medicamentos entre os medicamentos em relação à PDE6, que desempenha um papel importante na conversão de pulsos de luz em nervos da retina. Além disso, esses três medicamentos diferem em atividade contra o PDE11. O tadalafil é 14 vezes mais seletivo para a PDE5 do que para o PDE11, mas não inibe essa enzima em doses terapêuticas. Até hoje, foi encontrado em vários tecidos do corpo humano (por exemplo, no coração, timo, cérebro e ovários), mas seu papel no metabolismo não é estudado. O citrato de sildenafil e o vardenafil não têm efeito inibitório sobre a PDE11.

Em todos os inibidores da PDE5, o início da ação é aproximadamente o mesmo (após 30 a 60 minutos), mas a duração varia significativamente. O efeito do tadalafil (até 36 horas) parece mais longo que outros. Tome o medicamento no interior, cerca de 1 hora antes da relação sexual. Todas as três drogas (citrato de sildenafil, vardenafil e tadalafil) são rapidamente absorvidas no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é diferente: citrato de sildenafil – 40%, vardenafil 15%. A concentração de citrato de sildenafil e vardenafil atinge o pico após 1 h, e tadalafil após 2 horas, a absorção ocorre principalmente no intestino delgado; a ingestão de alimentos gordurosos não atrasa ou agrava a absorção de tadalafil, mas reduz e retarda a absorção de citrato de sildenafil e vardenafil. A semi-vida do citrato de sildenafil e do vardenafil do plasma é de 3 a 5 horas e o tadalafil é de 17 a 21 horas. Apesar da longa meia-vida, o tadalafil não tem a capacidade de acumular, as concentrações de equilíbrio são atingidas no quinto dia com uma ingestão diária. As substâncias progenitoras e os principais metabolitos estão quase completamente ligados às proteínas plasmáticas. O citrato de sildenafil, o vardenafil e o tadalafil são metabolizados no fígado, com a participação da isoenzima CYP3A4 e, em menor grau, da CYP2C9. O CYP3A5 também está envolvido no metabolismo do vardenafil. A seletividade da ação dos metabólitos é preservada, a atividade é mais de 50% menor do que os materiais de partida. Metabólitos de tadalafil são inativos. vardenafil e tadalafil no fígado, com a participação da isoenzima CYP3A4 e, em menor grau – CYP2C9. O CYP3A5 também está envolvido no metabolismo do vardenafil. A seletividade da ação dos metabólitos é preservada, a atividade é mais de 50% menor do que os materiais de partida. Metabólitos de tadalafil são inativos. vardenafil e tadalafil no fígado, com a participação da isoenzima CYP3A4 e, em menor grau – CYP2C9. O CYP3A5 também está envolvido no metabolismo do vardenafil. A seletividade da ação dos metabólitos é preservada, a atividade é mais de 50% menor do que os materiais de partida. Metabólitos de tadalafil são inativos.

Todos os inibidores da PDE5 têm um mecanismo de ação semelhante, que está associado ao seu efeito sobre o NO / GMPc. Eles aumentam o efeito anti-hipertensivo e de melhoria da microcirculação dos doadores de NO, incluindo nitratos, portanto, os pacientes que recebem tais drogas não devem receber inibidores de PDE5. Com a utilização simultânea de inibidores do citocromo P450 CYP3A4 (inibidores da protease do VIH, eritromicina, cetoconazol), é aconselhável reduzir a dose de inibidores da PDE5. A ingestão de álcool não afeta a biotransformação dos inibidores da PDE5. Quando tomado simultaneamente com o ácido acetilsalicílico, o tempo de hemorragia não aumenta.

Os agentes endoteliotrópicos, além dos inibidores da PDE5, incluem o medicamento homeopático Impaza. A composição de Impazy inclui anticorpos purificados por afinidade (uma mistura de diluições homeopáticas de C12, C30 e C200) para a sintetase NO do endotélio humano (NO sintase) – uma enzima envolvida na produção de óxido nítrico. Impaza aumenta a atividade da NO sintase endotelial, restaura a produção de NO pelo endotélio durante a estimulação sexual, aumenta o conteúdo de GMPc nos músculos lisos e promove o seu relaxamento, o que leva a um aumento do enchimento sanguíneo dos corpos cavernosos.

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